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小分子抑制剂有哪些?
1、AG 490,一种JAK-2蛋白酪氨酸激酶抑制剂,对癌症治疗具有潜力。AG 490能够选择性阻断JAK-2,抑制下游STAT-3的活化,而STAT-3与肿瘤细胞增殖密切相关。体外实验和体外实验发现,用AG 490处理后,PC3细胞和DU145细胞的增殖、侵袭能力降低。SP600125是一种广谱JNK抑制剂,能够减轻APAP诱导的肝损伤。
2、表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂:属于小分子抑制剂,如厄洛替尼、凯美纳、阿法替尼、奥西替尼等药物;大分子单克隆抗体类药物;针对肿瘤微环境免疫卡控点的单克隆抗体类药物;针对ALK基因融合的药物,主要代表药物是克唑替尼。
3、酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs) 是药物发现领域的重要工具,用于抑制与肿瘤发生和进展相关的特定酪氨酸激酶,从而阻断下游信号通路的激活。自2001年伊马替尼首次获批用于慢性粒细胞白血病治疗以来,多种TKI已成功开发,包括针对EGFR、ALK、ROSHERNTRK、VEGFR、RET、MET、MEK、FGFR、PDGFR和KIT等靶点的药物。
4、奥美替尼(Olmutinib)是第三代EGFR抑制剂,于2016年被韩国MFDS批准上市,用于治疗T790M突变阳性的非小细胞肺癌。初始合成路线已列出。替沃扎尼(Tivozanib)是一种口服VEGF酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗接受过两种或两种以上系统治疗后复发或难治性晚期肾细胞癌的患者。初始合成路线已列出。
5、IDO抑制剂肿瘤微环境中有许多免疫抑制分子存在,通过调节这些抑制分子的功能进而改善肿瘤免疫微环境的免疫治疗策略也受到了重视。